El mesilato de imatinib
Otro nombre:Glivec;gleevec;methanesulfonate;imatinib mesilato de imatinib;Imatinibmesylate;4-[(4-methylpiperazin-1-yl)metil]-[4-N-metil-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]fenil]benzamide methanesulfonate;4-[(4-metil-1-piperazinyl)metil]-[4-N-metil-3-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]fenil-benzamide monomethanesulfonate]
CAS:220127-57-1
MF:C30H35N7O4S
MW:589.71
Ensayo:99%mín.
Apariencia:polvo blanco
Categoría:tumor drogas anti drogas
Objetivo:un inhibidor de la tirosina cinasa. Altamente específico para el BCR-ABL, la enzima asociada con la leucemia mielógena crónica (LMC) y ciertas formas de leucemia linfoblástica aguda (TODOS).
El mesilato de imatinib es un inhibidor de la tirosina cinasa IC50 de 100 nM a 100 nM y 600 nM para v-Abl, c-kit PDGFR, respectivamente.
El mesilato de imatinib es un la tirosina quinasa (ABL, c-kit y PDGFR inhibidor) y se ha reportado para sensibilizar a las células a la radio o la quimio-terapia. Cuando se prueba con la S-79 y WERI-Rb-1 Rb líneas celulares, el mesilato de imatinib tratamiento disminuye la proliferación celular y la invasión a la concentración de 10 micras . En las celdas de osteoblastos, la administración de mesilato de imatinib disminuyó osteoclastos desarrollo a través de estimular la diferenciación, inhibir la proliferación y supervivencia .
En el modelo de perro con tumor de células del mástil, la administración de mesilato de imatinib en una dosis de 10 mg/kg diariamente durante 1-9 semanas redujo el crecimiento del tumor a través de la inhibición de la tirosina cinasa .
Las células fueron estimulados con madura alogénico DCs o PHA en presencia de mesilato de imatinib. El fármaco inhibe la proliferación de células T en función de la concentración. Los efectos fueron significativas en el 0,5 μM mesilato de imatinib para las células estimuladas por dc y a 1,0 μM mesilato de imatinib para las células estimuladas con PHA. Los valores de IC50 para el mesilato de imatinib-inhibe la proliferación de células T estimuladas por la DCs y PHA fueron 3,9 μM y 2,9 μM, respectivamente.
Un inhibidor de la tirosina cinasa. Altamente específico para el BCR-ABL, la enzima asociada con la leucemia mielógena crónica (LMC) y ciertas formas de leucemia linfoblástica aguda (ALL)
El mesilato de imatinib es la biodisponibilidad oral de la sal de mesilato de imatinib, que es un multi-objetivo inhibidor de la v-Abl, c-Kit y PDGFR con IC50 de 0,6 μM, 0,1 μM y 0,1 μM, respectivamente. El imatinib Gleevec, también conocido como Glivec, CGP-57148B, STI-571 y el imatinib
El mesilato de imatinib (STI571) es una biodisponibilidad oral de la sal de mesilato de imatinib, que es un multi-objetivo inhibidor de la v-Abl, c-Kit y PDGFR con IC50 de 0,6 μM, 0,1 μM y 0,1 μM, respectivamente.
Antimicóticos echinocandin, activo contra las infecciones por Candida y Aspergillus, inhibe la síntesis de la pared celular
La dosis de imatinib
Dosis inicial: en pacientes con leucemia mielógena crónica aumentar radicalmente el escenario y aceleración de la etapa, el mesilato de imatinib en la dosis recomendada de 600 mg/día.
La fase crónica de interferón el fracaso del tratamiento, y no se puede extirpar quirúrgicamente o metastásico maligno tumores del estroma gastrointestinal (GIST) los pacientes, y la dosis recomendada de 400 mg/día, tanto por vía oral una vez al día, la medicación adecuada cuando de comer y beber un vaso de agua, mientras eficaz debe ser continuado.